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PFI-2 盐酸盐 PFI-2 HCl

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产品信息

产品名称：PFI-2 盐酸盐 PFI-2 HCl	纯度：98% min
CAS NO：1627607-87-7	溶解度：DMSO : ≥ 32 mg/mL (59.70 mM)
分子式：C₂₃H₂₆ClF₄N₃O₃S	包装：可按客户要求包装
分子量：535.98	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。

体外研究:

(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体，(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中，通过与SETD7的直接作用，影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。

参考文献

[1]. Barsyte-Lovejoy D, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):12853-8.