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依泽替米贝 ezetimibe

依泽替米贝 ezetimibe 163222-33-1
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产品信息
产品名称:依泽替米贝 ezetimibe 纯度:99% min
CAS NO:163222-33-1 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (244.24 mM)
分子式:C24H21F2NO3 包装:可按客户要求包装
分子量:409.425 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Ezetimibe 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂,用来降低胆固醇。


靶点:

NPC1L1


体外研究:

Ezetimibe显著降低总胆固醇,LDL胆固醇和甘油三酸酯,以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。[1] 在Caco-2细胞中,Ezetimibe降低31%的胆固醇运输,但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI,Niemann-Pick C1型类似蛋白1,ATP结合盒转运子,亚族A(ABCA1)和核受体维甲酸受体( RAR)的γ,固醇调节元件结合蛋白(SREBP)-1和-2,肝X受体(LXR)的β亚基的mRNA的表达显著降低。


体内研究:

西式,含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中,Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升,从726至231毫克/分升,而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积,从对照组的20.2%到西方饮食组的4.1%和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0%。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积,在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%,在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部,低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中,Ezetimibe抑制胆固醇吸收,降低血浆胆固醇,增加高密度脂蛋白水平,并抑制动脉粥样硬化。[3] 在临床前动物模型中,Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁,从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中,Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能,同时保持胆汁流量。[4] 在胆固醇喂养的仓鼠中,Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累,ED50为0.04 毫克/千克。


中文别名:

(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟基丙基]-4(S)-(4-羟基苯基)-2-氮杂环丁酮; 依折麦布杂质; 伊折麦布; 1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺; 依替米贝


物化属性:

密度:1.334

熔点:164-166℃

沸点:654.9°C at 760 mmHg

折射率:1.623

闪光点:349.9°C

比旋光度:D22 -33.9° (c = 3 in methanol)

颜色:White solid

解离常数:pKa1 = 9.73 (phenol;) (est)

PSA:60.77000

LOGP:4.95330


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