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克拉夫定 Clevudine

克拉夫定 Clevudine 163252-36-6
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产品信息
产品名称:克拉夫定 Clevudine 纯度:98% min
CAS NO:163252-36-6 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (192.15 mM)
分子式:C10H13FN2O5 包装:可按客户要求包装
分子量:260.219 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。


靶点:

RNA polymerase;DNA polymerase


体外研究:

Clevudine是一种有效的抗HBV剂(在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM)以及抗EB病毒剂,在多种细胞系,包括MT2,CEM,H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式,及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的,其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。[1] Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)是D-异构体的较弱的配体。[2] 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物,这涉及Clevudine的作用机制。[3]


体内研究:

Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中,在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。[3] Clevudine(10毫克/千克,IP)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用,血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中,Clevudine(10毫克/公斤,腹腔注射)与 Emtricitabine (30毫克/千克,IP)联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。


中文别名:

克拉夫定; CLEVUDINE, 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-β-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL; 1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶


物化属性:

密度:1.55

熔点:184-185°

沸点:°Cat760mmHg

折射率:1.592

闪光点:°C

比旋光度:D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol)

PSA:104.55000

LOGP:-1.56630

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