产品描述:
Clevudine 是一种抗病毒药，用于治疗乙型肝炎。
靶点:
RNA polymerase;DNA polymerase
体外研究:
Clevudine是一种有效的抗HBV剂（在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM）以及抗EB病毒剂，在多种细胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式，及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。[1] Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸（L-FMAUMP）是D-异构体的较弱的配体。[2] 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物，这涉及Clevudine的作用机制。[3]
体内研究:
Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中，在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。[3] Clevudine（10毫克/千克，IP）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。
中文别名:
克拉夫定; CLEVUDINE, 1-(2'-DEOXY-2'-FLUORO-β-L-ARABINOFURANOSYL)-5-METHYLURACIL; 1-(2'-脱氧-2'-氟-L-阿拉伯呋喃糖基)-5-甲基尿嘧啶
物化属性:
密度：1.55
熔点：184-185°
沸点：°Cat760mmHg
折射率：1.592
闪光点：°C
比旋光度：D25 -111.77° (c = 0.23 in methanol)
PSA：104.55000
LOGP：-1.56630