你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

AZD9496

AZD9496 1639042-08-2
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:AZD9496 纯度:98% min
CAS NO:1639042-08-2 溶解度:DMSO : ≥ 104.5 mg/mL (236.17 mM)
分子式:C25H25F3N2O2 包装:可按客户要求包装
分子量:442.473 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂,在临床肿瘤模型中,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。


靶点:

estrogen receptor


体外研究:

AZD9496对ERα和ERβ两个亚型的结合能力均等,都在pmol范围内。AZD9496在体外能直接靶向ERα并下调ERα。在体内体外实验中,AZD9496能够拮抗并下调ER突变体。AZD9496对ERα的结合、下调、拮抗的IC50分别为0.82、0.14、0.28 nM。


体内研究:

AZD9496在各种动物中都具有较高的口服生物利用率(在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分别为63%、91%和74%),而其血容量和清除率较低(在小鼠中清除率比较高)。在人类血浆AZD9496的游离浓度为0.15%,是fulvestrant的5倍。AZD9496在体内实验中是一种有效的、口服的乳腺肿瘤生长的抑制剂。在耐药性雌激素剥夺的ER+动物模型中,AZD9496与PI3K通路、CDK4/6抑制剂结合使用,导致肿瘤消退,同时引起PR蛋白的剂量依赖性降低。AZD9496目前处于临床试验I期检测。



版权所有 Copyright(C) 2018-2024 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号-1
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。