产品描述:
Linezolid (PNU-100766) 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一成员，通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用，可用于治疗由对其他几种抗生素有抗药性的革兰氏阳性菌引起的严重感染。
体外研究:
Linezolid抑制大肠杆菌的30S或70S核糖体亚基形成起始复合物。Linezolid抑制复合物的形成与金黄色葡萄球菌70S紧耦合的核糖体。[1] Linezolid是不含细胞的转录-翻译在大肠杆菌中的有效抑制剂，50％抑制浓度（IC50值）为1.8 mM。Linezolid是一种恶唑烷酮，具有抗病原体活性增强的新一类的抗菌剂。Linezolid的MIC因测试方法和实验室而异，归因于细菌生存略有不同，但所有的工作人员发现敏感性分布很窄，对链球菌，肠球菌和葡萄球菌的MIC值是0.5 mg/L和4 mg/L。Linezolid引起该23S rRNA基因其形成的结合位点的突变。Linezolid是一种恶唑烷酮，其作用机制包括抑制蛋白质的合成在一个非常早期的阶段。Linezolid加入到7H10琼脂培养基（油酸，白蛋白，右旋糖和过氧化氢酶），在50℃-56℃下加倍的稀释以产生0.125 μg/mL-4 μg/mL的最终浓度。Linezolid对所有的供试菌株显示出优异的体外活性（MIC值≤1 μg/mL），包括对SIRE有抗性。
中文别名:
雷奈佐利; (S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-?唑烷基]甲基]乙酰胺
物化属性:
外观与形状：白色固体
密度：1.302
熔点：176-178oC
沸点：585.5 oC at 760 mmHg
折射率：1.553
闪光点：307.9 oC
比旋光度：D20 -9° (c = 0.919 in chloroform)
颜色：White crystals from ethyl acetate and hexanes
PSA：71.11000
LOGP：1.64450