产品描述:
Naltrexone HCl是一种阿片受体拮抗剂,主要用于治疗酒精依赖和阿片类药物依赖。
体内研究:
在猕猴中,Naltrexone (0.32 mg/kg) 在维持最高响应(1%或2%)的浓度下减弱乙醇增强的反应。在产生少量乙醇摄取(g/kg)的低乙醇浓度(0.25%)和产生适量摄取的高乙醇浓度(4%)下,Naltrexone (0.1 mg/kg)减弱乙醇增强的反应。[1] Naltrexone (1-3 mg/kg)有效并剂量依赖性抑制充满8%乙醇的液体瓢非偶然传递产生的乙醇需求。Naltrexone(大约100 ng/kg)与吗啡(3 mg/kg)共同给药时,对吗啡的镇痛效能产生最佳放大。[3]在大鼠甩尾测试中,Naltrexone (10 ng/kg i.p.)增强吗啡急性次最大剂量囊内(5 mg)或全身(7.5 mg/kg i.p.)给药的镇痛作用。在大鼠中,Naltrexone结合吗啡抑制吗啡镇痛作用的减弱,并防止吗啡疗效的损失。Naltrexone显著抑制乙醇自身给药,并防止乙醇诱导的渗透多巴胺水平的增加。Naltrexone完全防止产前应激 (PS)雄性的肛门与生殖器间距离的减少,并恢复两性的生长速率。Naltrexone也会减少PS大鼠在十字迷宫的焦虑,使测定的阿片组分增加到对照组水平,但是增加了对照男性的焦虑。