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康普瑞汀磷酸二钠 Fosbretabulin disodium

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产品信息

产品名称：康普瑞汀磷酸二钠 Fosbretabulin disodium	纯度：99.0% min
CAS NO：168555-66-6	溶解度：DMSO : < 1 mg/mL; H2O : 4.5 mg/mL (10.22 mM)
分子式：C₁₈H₁₉Na₂O₈P	包装：可按客户要求包装
分子量：440.292	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药，CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合，无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50为2.4 μM，也会干扰肿瘤血管。Phase 3。

体外研究:

Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule，最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂，结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM)，抑制微管蛋白装配，IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性，对肿瘤血管具有强效的，选择性的毒性。[2]CA4P（1 mM，30分钟）破坏内皮细胞微管骨架，并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡，且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。CA4P提高内皮细胞通透性，主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路，而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成，从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。

中文别名:

康普瑞汀A-4磷酸二钠盐; 康普瑞汀磷酸二钠(康普瑞汀磷酸酯二钠); 考布他丁磷酸二钠; 康普瑞汀磷酸二钠盐; 考布他丁 A-4 磷酸二钠盐

物化属性:

外观与形状：白色固体

熔点：238-242 °C

沸点：611.8 °C at 760 mmHg

闪光点：611.8 °C at 760 mmHg

PSA：119.15000

LOGP：4.23930

参考文献

[1]. Shen CH, Shee JJ, Wu JY, Combretastatin A-4 inhibits cell growth and metastasis in bladder cancer cells and retards tumour growth in a murine orthotopic bladder tumour model. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(8):2008-27.

[2]. Zhang C, Zhou SS, Li XR, Enhanced antitumor activity by the combination of dasatinib and combretastatin A-4 in vitro and in vivo. Oncol Rep. 2013 Jun;29(6):2275-82.