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康普瑞汀磷酸二钠 Fosbretabulin disodium

康普瑞汀磷酸二钠 Fosbretabulin disodium 168555-66-6
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产品信息
产品名称:康普瑞汀磷酸二钠 Fosbretabulin disodium 纯度:99.0% min
CAS NO:168555-66-6 溶解度:DMSO : < 1 mg/mL; H2O : 4.5 mg/mL (10.22 mM)
分子式:C18H19Na2O8P 包装:可按客户要求包装
分子量:440.292 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Phase 3。


体外研究:

Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule,最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂,结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM),抑制微管蛋白装配,IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性,对肿瘤血管具有强效的,选择性的毒性。[2]CA4P(1 mM,30分钟)破坏内皮细胞微管骨架,并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡,且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。CA4P提高内皮细胞通透性,主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路,而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成,从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。


中文别名:

康普瑞汀A-4磷酸二钠盐; 康普瑞汀磷酸二钠(康普瑞汀磷酸酯二钠); 考布他丁磷酸二钠; 康普瑞汀磷酸二钠盐; 考布他丁 A-4 磷酸二钠盐


物化属性:

外观与形状:白色固体

熔点:238-242 °C

沸点:611.8 °C at 760 mmHg

闪光点:611.8 °C at 760 mmHg

PSA:119.15000

LOGP:4.23930

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