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恩扎妥林 Enzastaurin

恩扎妥林 Enzastaurin 170364-57-5
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产品信息
产品名称:恩扎妥林 Enzastaurin 纯度:98% min
CAS NO:170364-57-5 溶解度:DMSO : 8.33 mg/mL (16.16 mM)
分子式:C32H29N5O2 包装:可按客户要求包装。
分子量:515.605 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。


体外研究:

Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。[1]Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。


体内研究:

与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。


中文别名:

3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;

恩扎妥林; 2-氧杂-6-氮杂螺[3,3]庚烷草酸盐; 因扎妥雷


物化属性:

密度:1.34

熔点:249-261℃

沸点:767.2°Cat760mmHg

折射率:1.722

闪光点:417.8°C

储存条件:-20°C

PSA:72.16000

LOGP:5.19900

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