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阿瑞匹坦 aprepitant

阿瑞匹坦 aprepitant  170729-80-3
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产品信息
产品名称:阿瑞匹坦 aprepitant 纯度:98% min
CAS NO:170729-80-3 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (187.12 mM)
分子式:C23H21F7N4O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:534.427 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Aprepitant是一种有效的选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂,IC50为0.1 nM。


体外研究:

Aprepitant通过结合CNS和外周的NK-1受体而拮抗P物质的作用。Aprepitant,在0.1 nM浓度下从CHO或 COS 细胞中hNK1受体上取代50%的P物质。在放射性配体结合试验中,Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体的选择性是人类无性繁殖的NK3受体的3000倍,比人类无性繁殖的NK2受体多出50,000倍。在一系列其他人类无性繁殖的G蛋白偶联受体试验中,Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体保持>50,000倍的选择性。在人类单胺氧化酶A和B试验以及人类血清素5–HT1A, 5–HT2A, 5–HT2c, 5–HT3, 5–HT5, 5–HT6,和5–HT7 受体(IC50>3 μM)中,Aprepitant是没有活性的。在放射性配体结合筛选的PANLABS 板中,采用原生动物组织,Aprepitant抑制大鼠颌下腺中[3H]P物质与天然NK1受体结合;通过检查PANLABS筛选,Aprepitant与其他任何原生动物G蛋白耦合的受体或离子通道都没有明显的相互作用。在使用人类和动物组织(IC50> 3 μM)进行的单胺摄取位点(NE, 5–HT, DA)计数筛选中,Aprepitant是没有活性的。


体内研究:

Aprepitant能够穿过血脑屏障并占据大脑中NK-1受体。Aprepitant能够抑制细胞毒性化疗,比如阻断P物质的顺铂诱发的急性和延迟性呕吐。Aprepitant (3 mg/kg i.v. or p.o.)抑制顺铂(10 mg/kg i.v.)引起的呕吐。Aprepitant (0.1 mg/kg i.v.)与dexamethasone (20 mg/kg i.v.)或5–HT3 受体拮抗剂ondansetron (0.1 mg/kg i.v.)联用能够加强止吐作用。在一个急性迟缓性呕吐模型中,雪貂被给予cisplatin (5 mg/kg i.p.),恶心并呕吐的回应记录为72小时。Aprepitant (4–16 mg/kg p.o.)剂量依赖性预处理抑制cisplatin引起的呕吐。每天一次的Aprepitant (2 and 4 mg/kg p.o.)治疗完全阻止了所有测试雪貂的恶心和呕吐症状。Cisplatin注射24小时后,呕吐急性期已经建立,开始每天给药,Aprepitant (4 mg/kg p.o. cisplatin注射后 24 和48 h)抑制了四分之三雪貂的恶心和呕吐症状。[1] 在疼痛冲动从外周受体到CNS 的传感中,Aprepitant也起着关键作用,它也参与对压力的各种行为,神经化学和心血管的反应。


物化属性:

外观与形状:灰白色至淡黄色水晶般的固体

密度:1.51

熔点:244-246°C

折射率:1.564

比旋光度:D25 +69° (c = 1.00 in methanol)

储存条件:-20°C Freezer

PSA:83.24000

LOGP:4.89000

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