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泊沙康唑 Posaconazole

泊沙康唑 Posaconazole 171228-49-2
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产品信息
产品名称:泊沙康唑 Posaconazole 纯度:98% min
CAS NO:171228-49-2 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (71.35 mM)
分子式:C37H42F2N8O4 包装:可按客户要求包装
分子量:700.777 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6, IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。


体外研究:

Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂,是HDAC1,3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞,可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系(OPM-2,NCI-H929,U266),可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡,同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时,Resminostat作用于MM细胞系,抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2,NCI-H929,U266。细胞系同时伴随着cyclin D1,CDC25A,CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理,使得Bim和Bax蛋白表达水平升高, Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外,Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。


体内研究:

Resminostat 口服600 mg一天一次,在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率,显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t1/2从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。

 

物化属性:

外观与形状:白色固体

密度:1.36

熔点:170-1720C

沸点:850.7 °C at 760 mmHg

折射率:1.657

闪光点:468.3 °C

储存条件:-20°C Freezer

颜色:White solid

PSA:115.70000

LOGP:4.70320

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