产品描述:
Tadalafil是一种PDE-5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上,除了PDE11。它能部分抑制PDE11。
特性:
作用于 PDE-5比作用于PDE-1或PDE-6有效。
体外研究:
Tadalafil与PDE5结合,KD为2.4 nM。cGMP 刺激 [3H]Tadalafil的结合。Tadalafil (1 mM)作用于人肝细胞,提高CYP3A蛋白表达。
体内研究:
Tadalafil 按2 mg/kg剂量处理假手术组的大鼠,几乎完全恢复阴茎组织的氧化且废除神经切断诱导的增加。Tadalafil 按2 mg/kg剂量处理假手术组的大鼠,大幅提高阴茎组织部分的肌肉/纤维比例。Tadalafil (2 mg/kg 或10 mg/kg)显著促进神经功能的恢复。Tadalafil(2 mg/kg 或10 mg/kg)提高脑血管密度和BrdU阳性血管内皮细胞的百分比。Tadalafil作用于大鼠大脑,选择性增加cGMP,而非环磷酸腺苷(cAMP)。Tadalafil作用于大鼠,降低凋亡细胞的数量,提高两种生存相关激酶Akt和细胞外信号调节激酶1/2的磷酸化。
中文别名:
西力士; 他达那非(标准品); 他地那非
物化属性:
外观与形状:灰白色水晶般的固体
密度:1.51
熔点:298-300°C
沸点:679.1oC at 760 mmHg
折射率:1.705
闪光点:364.5oC
比旋光度:D20 +71.0°
可溶性:在水中,25℃ 条件下估计220 mg/L
解离常数:pKa = 0.85 /Estimated/
PSA:74.87000
LOGP:2.08710