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他达那非 Tadalafil

他达那非 Tadalafil 171596-29-5
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产品信息
产品名称:他达那非 Tadalafil 纯度:98% min
CAS NO:171596-29-5 溶解度:DMSO : ≥ 52 mg/mL (133.54 mM)
分子式:C22H19N3O4 包装:可按客户要求包装
分子量:389.404 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tadalafil是一种PDE-5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上,除了PDE11。它能部分抑制PDE11。


特性:

作用于 PDE-5比作用于PDE-1或PDE-6有效。


体外研究:

Tadalafil与PDE5结合,KD为2.4 nM。cGMP 刺激 [3H]Tadalafil的结合。Tadalafil (1 mM)作用于人肝细胞,提高CYP3A蛋白表达。


体内研究:

Tadalafil 按2 mg/kg剂量处理假手术组的大鼠,几乎完全恢复阴茎组织的氧化且废除神经切断诱导的增加。Tadalafil 按2 mg/kg剂量处理假手术组的大鼠,大幅提高阴茎组织部分的肌肉/纤维比例。Tadalafil (2 mg/kg 或10 mg/kg)显著促进神经功能的恢复。Tadalafil(2 mg/kg 或10 mg/kg)提高脑血管密度和BrdU阳性血管内皮细胞的百分比。Tadalafil作用于大鼠大脑,选择性增加cGMP,而非环磷酸腺苷(cAMP)。Tadalafil作用于大鼠,降低凋亡细胞的数量,提高两种生存相关激酶Akt和细胞外信号调节激酶1/2的磷酸化。


中文别名:

西力士; 他达那非(标准品); 他地那非


物化属性:

外观与形状:灰白色水晶般的固体

密度:1.51

熔点:298-300°C

沸点:679.1oC at 760 mmHg

折射率:1.705

闪光点:364.5oC

比旋光度:D20 +71.0°

可溶性:在水中,25℃ 条件下估计220 mg/L

解离常数:pKa = 0.85 /Estimated/

PSA:74.87000

LOGP:2.08710

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