产品描述:
Sildenafil Citrate,一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂,对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。
体外研究:
Sildenafil citrate是一种强效的PDEⅤ型的可逆选择性抑制剂,其能够有效阻断cGMP的水解作用(Ki ∼3 nM)。Sildenafil对PDEⅤ型和Ⅵ型表现出高亲和力,抑制常数(Ki)分别为∼3.5和33 nM。在器官浴槽中,Sildenafil增强硝普化钠或透壁电刺激诱导的预收缩阴茎海绵体平滑肌的松弛,表明sildenafil增强了NO介导的舒张活性。在培养的硝普化钠处理过的平滑肌细胞和兔子体外阴茎海绵体中,Sildenafil citrate增加细胞内cGMP浓度。Sildenafil在肝脏中通过细胞色素P450代谢,转变为特性与母体化合物相似的活性代谢物。
体内研究:
在麻醉的狗体内,通过测定阴茎海绵体内压,Sildenafil citrate增强盆骨神经刺激下阴茎的勃起功能。[1] Sildenafil citrate显著逆转受损的氨甲酰胆碱刺激的放松,并且抑制高胆固醇血症兔的阴茎海绵体组织超氧化物的形成。在Sprague-Dawley大鼠体内, Sildenafil时间剂量依赖性改善勃起功能,每天20 毫克/千克剂量下,勃起功能最大化恢复发生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠体内,Sildenafil的使用导致平滑肌胶原蛋白比率保护和CD31 与eNOS表达保留。在Sprague-Dawley大鼠体内,与对照组相比,Sildenafil显著减少细胞凋亡指数,并且增加akt 和eNOS的磷酸化作用。