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阿利克仑半富马酸盐

阿利克仑半富马酸盐 173334-58-2
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产品信息
产品名称:阿利克仑半富马酸盐 纯度:98% min
CAS NO:173334-58-2 溶解度:H2O : ≥ 50 mg/mL (41.00 mM)
分子式:C64H110N6O16 包装:可按客户要求包装
分子量:1219.590 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。


体外研究:

Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的,明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠,狨猴和人类中分别为2.4%,16%和2.5%。[2]


体内研究:

在钠耗竭的狨猴体内,Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg,口服)抑制血浆肾素活性,并降低血压。[3]在轻度至中度高血压患者中,Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压,并且具有安全性和耐受性。


中文别名:

(2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-8-甲基壬酰胺半富马酸盐; 阿利克仑半富马酸盐


物化属性:

熔点:72-75?C

沸点:748.4°C at 760 mmHg

闪光点:406.4°C

PSA:366.86000

LOGP:9.88180

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