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HMN-214

HMN-214 173529-46-9
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产品信息
产品名称:HMN-214 纯度:99% min
CAS NO:173529-46-9 溶解度:DMSO : 25 mg/mL (58.90 mM)
分子式:C22H20N2O5S 包装:可按客户要求包装。
分子量:424.470 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

 

In Vitro

HMN-214 is a prodrug of HMN-176. HMN-176 shows potent activities against 22 human tumor cell lines, with a mean IC50s of 118 nM[1]. HMN-176 (3-300 nM) inhibits luciferase expression driven by the MDR1 promoter in a dose dependent manner in HeLa cells. HMN-176 (30-3000 nM) also dose-dependently suppresses complex formation on the Y-box[3]. HMN-214 (3.3 μM) enhances luciferase expression relative to vehicle control with the 1,4C-1,4Bis polymer (11-fold) and PEI (37-fold) in PC3-PSMA cells. HMN-214 (≥ 3.3 μM) significantly reduces cell proliferation, causes considerable changes in cell morphology in MB49 cells[4].

 

In Vivo

HMN-214 (33 mg/kg, p.o.) converts to HMN-176 in rats. HMN-214 has no effect on the conduction velocity and the amplitude of action potentials in the aciatic and tibial nerves. HMN-214 (20 mg/kg, p.o.) exhibits antitumor activity in mice[1]. HMN-214 (10, 20 mg/kg, p.o.) decreases MDR1 mRNA expression in nude mice bearing KB- and KB-A.1.-derived tumors[3].

 

 

 

 

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