产品描述:
Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物，具有抗病毒活性，用于治疗巨细胞病毒感染。
体外研究:
Valganciclovir hydrochloride是一种ganciclovir 的L-缬氨酰酯盐酸盐，以两种非对映体的混合物存在。[1]给药后，这些非对映体通过肝和肠中的酯酶迅速转化为ganciclovir。在巨噬细胞(CMV)感染的细胞中，ganciclovir首先通过病毒蛋白剂激酶磷酸化生成单磷酸盐的形式，随后进一步通过细胞激酶磷酸化生成三磷酸盐的形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶，并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成，磷酸二酯键需要更长的时间生成，从而减弱了链的稳定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制细胞聚合酶更有效，当ganciclovir被移除时，链延长重新开始。
体内研究:
口服给药后，肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体，抑制人巨噬细胞病毒的复制。Valganciclovir能够从胃肠道被很好的吸收，valganciclovir药片(饭后给药)的生物利用度大约为60%。
中文别名:
(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐; 马来酸茚达特罗; 盐酸缬更昔洛韦; 缬更昔洛韦盐酸盐
物化属性:
外观与形状：白色结晶固体
熔点：162-164°C
沸点：629.1 °C at 760 mmHg
闪光点：334.3 °C
可溶性：H2O: ≥8mg/mL
PSA：171.37000
LOGP：0.64680