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缬更昔洛韦盐酸盐 Valganciclovir hydrochloride

缬更昔洛韦盐酸盐 Valganciclovir hydrochloride 175865-59-5
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产品信息
产品名称:缬更昔洛韦盐酸盐 Valganciclovir hydrochloride 纯度:99.0% min
CAS NO:175865-59-5 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (127.94 mM)
分子式:C14H23ClN6O5 包装:可按客户要求包装
分子量:390.823 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物,具有抗病毒活性,用于治疗巨细胞病毒感染。


体外研究:

Valganciclovir hydrochloride是一种ganciclovir 的L-缬氨酰酯盐酸盐,以两种非对映体的混合物存在。[1]给药后,这些非对映体通过肝和肠中的酯酶迅速转化为ganciclovir。在巨噬细胞(CMV)感染的细胞中,ganciclovir首先通过病毒蛋白剂激酶磷酸化生成单磷酸盐的形式,随后进一步通过细胞激酶磷酸化生成三磷酸盐的形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶,并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成,磷酸二酯键需要更长的时间生成,从而减弱了链的稳定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制细胞聚合酶更有效,当ganciclovir被移除时,链延长重新开始。


体内研究:

口服给药后,肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体,抑制人巨噬细胞病毒的复制。Valganciclovir能够从胃肠道被很好的吸收,valganciclovir药片(饭后给药)的生物利用度大约为60%。


中文别名:

(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羟基丙酯盐酸盐; 马来酸茚达特罗; 盐酸缬更昔洛韦; 缬更昔洛韦盐酸盐


物化属性:

外观与形状:白色结晶固体

熔点:162-164°C

沸点:629.1 °C at 760 mmHg

闪光点:334.3 °C

可溶性:H2O: ≥8mg/mL

PSA:171.37000

LOGP:0.64680

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