产品描述:
Ambrisentan是高选择性的内皮素-1A型受体拮抗剂，IC50为18 nM，用于治疗肺动脉高血压（PAH）。
靶点:
ET-A
体外研究:
在P388/dx细胞中，Ambrisentan浓度高于100μM不仅增加了细胞内的钙黄绿荧光。在L-MDR1细胞中，并不表明可以忽略不计的P-gp的抑制作用。[1] Ambrisentan浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1在这些组织中的结合。[2] Ambrisentan主要通过细胞色素P450（CYP）3A4经历氧化代谢，其次通过CYP3A5和CYP2C19。Ambrisentan不仅是CYP3A4的强诱导剂，也是ABCB1和ABCG2。Ambrisentan也浓度依赖性对PXR活性的效果，但由于高原效果没有达到，其EC50值无法计算。[3] Ambrisentan以浓度依赖性方式抑制特异性[（125）I〕ET-1结合，IC 50为纳摩尔范围。Ambrisentan显著提高膀胱[（125）I〕ET-1结合的解离常数，而不影响结合位点（的Bmax）的最大数量的结合。Ambrisentan似乎以竞争性和可逆的方式结合到膀胱ET-1受体。[4] Ambrisentan是一种安全有效的治疗药物，除了armamentarium对PAH有作用外是一有价值的。Ambrisentan提供了一个相对缺乏药物的相互作用，每日一次给药和令人放心的安全性肝病，提供安全性和便利性的优势。
中文别名:
苯丙酸,Α-[(4,6-二甲基-2-嘧啶基)氧基]-Β-甲氧基-Β-苯基-,(ΑS);
2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸
物化属性:
密度：1.228
熔点：>150°C (dec.)
沸点：551.1°Cat760mmHg
折射率：1.593
闪光点：287.1°C
PSA：81.54000
LOGP：3.51560