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依来曲普坦氢溴酸盐 Eletriptan hydrobromide

依来曲普坦氢溴酸盐 Eletriptan hydrobromide 177834-92-3
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产品信息
产品名称:依来曲普坦氢溴酸盐 Eletriptan hydrobromide 纯度:99% min
CAS NO:177834-92-3 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C22H26N2O2S 包装:可按客户要求包装
分子量:382.519 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Eletriptan HBr 是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂,Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。


体外研究:

[3H]Eletriptan与5-HT1B和5-HT1D的结合位点(Bmax)总数分别为2478 fmol/mg和1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan明显比[3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM)具有更快的结合速率(K(on) 0.249/min/nM)和更慢的解离速率([3H]Eletriptan K(off) 0.027/min ,[3H]sumatriptan K(off) 0.037/min) 。[1] Eletriptan引起脑膜中动脉,冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍),或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到,Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。


体内研究:

在麻醉的狗体内,Eletriptan (<1000 毫克/千克,静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径,在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内,三叉神经节电刺激前,Eletriptan (<300 毫克/千克,静脉注射)给药,会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内,Eletriptan (100 毫克/千克,静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。[3]在偏头痛患者中,给药2小时后,安慰组的头痛反应率为24%; Eletriptan (20毫克)为54% ;Eletriptan (40毫克)为65% ;Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性,在偏头痛患者中,主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。[4] 在猫体内,Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应,并抑制平均42%的细胞放电。


中文别名:

来曲普坦氢溴酸盐; 依利曲坦氢溴酸盐; (R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚氢溴酸盐; 依来曲普坦氢溴酸盐; 氢溴酸依来曲普坦; 氢溴酸依立曲坦; 伊立曲坦氢溴酸盐


物化属性:

外观与形状:黄褐色的固体

熔点:169-171 °C

沸点:633.9 °C at 760 mmHg

闪光点:337.2 °C

PSA:61.55000

LOGP:4.83970

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