产品描述:
LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。
靶点:
SMYD2
体外研究:
LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化,IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化,IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶(包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2)高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活(>20 μM)。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖。
中文别名:
5-氰基-2'-[4-[2-(3-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基]-1-哌嗪基]-N-[3-(1-吡咯烷基)丙基]-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺