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硼替佐米 Bortezomib

硼替佐米 Bortezomib 179324-69-7
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产品信息
产品名称:硼替佐米 Bortezomib 纯度:98% min
CAS NO:179324-69-7 溶解度:DMSO:≥126.7mg/mL
分子式:C19H25BN4O4 包装:可按客户要求包装
分子量:384.237 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。


体外研究:

Bortezomib,一种硼酸二肽,是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂,其作用于错误折叠蛋白的降解,并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21,p27,和p53,以及促凋亡Bid和Bax蛋白,微囊蛋白-1,和抑制剂κB-α,这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶,以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖,迁移的抑制,和癌细胞凋亡的促进。[2] Bortezomib能够渗透到细胞,并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解,抑制50%蛋白质水解的浓度为∼0.1 μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7 nM。PC-3细胞用Bortezomib (100 nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期,相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞,IC50分别为100和20 nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100 nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解,在处理24小时后产生效果。


体内研究:

Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型,成人白血病,肺癌,乳腺癌,前列腺癌,胰腺癌,头颈癌,和结肠癌,以及在黑色素瘤中得到证实。[2]在Lewis肺癌模型中,口服bortezomib (1.0 mg/ kg,每天),服用18天引起肿瘤生长延迟,并减少转移数量。Bortezomib单一用药, 高达5 mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,Bortezomib (1.0 mg/kg,每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0 mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%,并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0 mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长,增加肿瘤细胞凋亡和总存活率,并减少肿瘤血管生成。


中文别名:

硼替佐米杂质; 保特佐米; N-(2-吡嗪羰基)-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸; 包特左米硼替佐米(其他); 硼替佐米; 硼替佐米/保特佐米


物化属性:

外观与形状:黄色固体

密度:1.214

熔点:122-124°C

折射率:1.564

颜色:Powder

PSA:124.44000

LOGP:1.56230

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