你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

普卢卡必利

普卢卡必利  179474-81-8
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:普卢卡必利 纯度:99% min
CAS NO:179474-81-8 溶解度:DMSO : ≥ 31 mg/mL (84.27 mM)
分子式:C18H26ClN3O3 包装:可按客户要求包装
分子量:367.87 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Prucalopride是一种选择性,高亲和力的5-HT受体激动剂,作用于5-HT4A和5-HT4B受体,Ki分别为2.5 nM和8 nM,比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。


体外研究:

Prucalopride以浓度依赖的方式诱导收缩,pEC50为7.5。Prucalopride (1 mM)显著放大电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩。Prucalopride诱导大鼠食道粘膜肌层放松,pEC50为7.8,产生单相浓度响应曲线。[1]


体内研究:

Prucalopride给药2 mg 和4 mg,每周完整的排便分别为30.9%和28.4%,而安慰剂对照组为12.0%。47.3%接受2 mg Prucalopride的患者和46.6%接受4 mg Prucalopride的患者会增加自发性的次数,平均每周完整的排便为一次或更多,而安慰剂对照组为25.8%。Prucalopride (2 mg 或4 mg)显著提高所有其它次要疗效终点,包括患者对他们肠功能和治疗的满意度,以及对他们便秘症状严重度的感觉。[2] Prucalopride (4 mg 每天)加速便秘患者整体的胃排空和小肠转运,而不会造成肠道排空障碍。Prucalopride (4 mg 每天)趋于加速整体的结肠运输,使整体结肠运输显著更快,并且提高结肠的排空速度。[3]Prucalopride 2 mg (19.5%),4 mg (23.6%)给药,更高比例的患者具有三次或更多次的自发性完整排便(SCBM)/周,而安慰剂对照组为9.6%。Prucalopride也会显著提高刺激效能和生活终点的质量。[4] 在禁食的狗体内,Prucalopride通过刺激邻近结肠中高振幅群收缩,并抑制远端结肠的收缩活性,剂量依赖性改变结肠收缩运动模式。Prucalopride也会引起首次大幅迁移收缩(GMC)的时间剂量依赖性减少;在更高剂量prucalopride下,首次GMC通常发生在治疗后半个小时内。[5]


物化属性:

密度:1.28

熔点:90.7°

沸点:481.4°Cat760mmHg

折射率:1.599

闪光点:244.9°C

储存条件:2-8°C

PSA:76.82000

LOGP:2.99780

 

 

版权所有 Copyright(C) 2018-2021 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。