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S63845

S63845 1799633-27-4
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产品信息
产品名称:S63845 纯度:98% min
CAS NO:1799633-27-4 溶解度:DMSO : 33.33 mg/mL (40.19 mM)
分子式:C39H37ClF4N6O6S 包装:可按客户要求包装
分子量:829.259 贮存:4℃,氮气保存
质量控制
备注说明

产品描述:

S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂,Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员,如Bcl-2或Bcl-xL,没有明显结合能力。


体外研究:

S63845通过抑制MCL-1,诱导癌细胞系的死亡,使癌细胞出现多种经典的凋亡标记,如依赖于capsases和BAX/BAK介导的线粒体外膜通透性增加的一些凋亡标记。S63845对人源MCL-1比对鼠源MCL-1的亲和力高6倍。在体内外实验中,S63845对血癌来源的细胞系、AML样本是有效的,而不会杀死正常的人源血液祖细胞。


体内研究:

在体内,S63845具有有效的抗肿瘤活性,作为单药给药在好几种癌症中都可接受范围的安全性保证。在小鼠中,S63845耐受良好,没有明显的体重减少。一些实体瘤模型对S62845的单药给药具有敏感性,而在其他一些肿瘤模型,只有当S63845与致癌激酶的抑制剂结合给药时,才对肿瘤细胞具有杀伤作用。

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