产品描述:
IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。
靶点:
Autophagy
体外研究:
IITZ-01在溶酶体内积累,可引起细胞发生液泡状外观。它能降低溶酶体的酸度,抑制溶酶体酶类的成熟,导致溶酶体功能障碍。IITZ-01可增强自噬体的积累,通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的降解,最终抑制自噬反应。IITZ-01还能消除线粒体膜电位,引起凋亡。在体外筛选实验中,IITZ-01对PI3K γ的抑制作用微弱(IC50=2.62 μM),浓度为10 μM时对mTORC1也没有显著抑制作用。对乳腺癌细胞处理以IITZ-01,不会导致p-AKT水平发生显著降低。IITZ-01可破坏MMP、调节Bcl-2和IAP家族蛋白,引起凋亡。
物化属性:
密度:1.420±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点:747.0±70.0 °C(Predicted)
体内研究:
在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤模型中,IITZ-01通过抑制自噬和诱导凋亡,发挥有效的抗肿瘤活性[1]。