产品描述:
DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
体外研究:
DEL-22379抑制ERK二聚化,而不影响其磷酸化。在一组含有突变BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的细胞系中,DEL-22379表现出有效的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
体内研究:
在负荷A375 (BRAF 突变体)和HCT116 (KRAS突变体)肿瘤的小鼠体内,DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止肿瘤生长和转移,但是不能防止注射CHL细胞(WT/WT)的小鼠体内肿瘤形成。