产品描述:
Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。
特性:
Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物。
体外研究:
Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性[1]。用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116, HCT-8和 HT-29) 中都有很高的抗肿瘤活性[2]。
体内研究:
在其它相关模型中 Cabazitaxel也有明显的抗肿瘤活性。在小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和 胰腺 P03)中Cabazitaxel具有完全的肿瘤抑制性。利用人恶性胶质瘤细胞SF-295和U251建立原位和皮下的小鼠异种移植模型。Cabazitaxel对大部分皮下移植的肿瘤具有完全抑制性。此外, Cabazitaxel 在原位模型中对40%的U251肿瘤具有抑制作用。
中文别名:
卡巴他塞; 10Beta-二甲氧基多西紫杉醇; 达拉菲尼
物化属性:
密度:1.31
PSA:202.45000
LOGP:4.95870