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埃罗替尼 erlotinib

埃罗替尼 erlotinib 183321-74-6
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产品信息
产品名称:埃罗替尼 erlotinib 纯度:98% min
CAS NO:183321-74-6 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (127.08 mM)
分子式:C22H23N3O4 包装:可按客户要求包装
分子量:393.436 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Erlotinib 是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。


体外研究:

Erlotinib HCl有效抑制完整细胞,包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM),DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。[1] Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系,包括A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596的生长,IC50范围为29 nM到>20 μM。[2] Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。[3] Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用,在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。[4]结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性,并产生协同的细胞生长抑制作用。


体内研究:

在100 mg/kg剂量下,Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化,和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。[1] Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型,分别具有71和93%的抑制率。


中文别名:

N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺; ERLO锡IB; 伊诺替尼; 4-喹唑啉胺,N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色粉末

密度:1.24

熔点:223 - 228 °C

沸点:553.6 °C at 760 mmHg

闪光点:288.6 °C

解离常数:pKa = 5.18 (benzylimine) (est)

PSA:74.73000

LOGP:3.47810

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