产品描述:
PD0166285是一种有效的Wee1和Chk1抑制剂，IC50分别为24 nM和72 nM。
体外研究:
PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性，它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂（尚未进行DNA损伤修复）。在七种检测到的癌细胞株上，0.5 μM的PD0166285显著抑制放射诱导的Cdc2磷酸化（pTyr-15和pThr-14）。PD0166285能使细胞跳过G2/M期DNA损伤检验点从而诱使细胞进入早期分裂、凋亡可用来杀死癌细胞。PD0166285对Cdc2/cyclin B没有抑制作用，但在较高浓度下（3433 nM）可抑制Chk1。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。
体内研究:
PD0166285抑制Wee1在体内可使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。
中文名称:
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮