产品描述:
OC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。
靶点:
Autophagy
体外研究:
ROC-325能够引起自噬抑制反应中所有的特征特性,包括自噬体的积累、溶酶体膜通透性的增加、溶酶体的脱酸化、DLC3B/p62/cathepsin D的表达升高。在体外,对一些人类AML细胞系和正常人源骨髓祖细胞进行ROC-325处理,ROC-325可降低AML细胞活性(IC50范围为0.7-2.2 μM),拮抗克隆存活、诱导凋亡,具有治疗选择性。
体内研究:
OC-325耐受良好。除了体重有适度的、非显著性的、可逆性减轻外,无明显毒副作用[1]。给携有RCC移植瘤的小鼠口服以ROC-325,可引起剂量依赖性的肿瘤生长抑制。