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Roscovitine seliciclib

Roscovitine seliciclib 186692-46-6
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产品信息
产品名称:Roscovitine seliciclib 纯度:98% min
CAS NO:186692-46-6 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (282.13 mM)
分子式:C19H26N6O 包装:可按客户要求包装。
分子量:354.449 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2,CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。


体外研究:

Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16 μM。[1] 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%,这种作用存在剂量依赖性。[2] 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。


体内研究:

Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。[4] Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。

 

中文别名:

6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤; 细胞周期蛋白B激酶抑制剂; P34 CDC2/ 细胞周期蛋白B激酶抑制剂


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色固体

密度:1.25 g/cmoC

熔点:106~107℃

沸点:577.5 °C at 760 mmHg

折射率:1.643

闪光点:303.1 °C

PSA:87.89000

LOGP:3.34810

 

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