产品描述:
LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂，在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中，有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
靶点:
TGFβRI
体外研究:
LY3200882抑制多种原致癌基因的活性。在体外肿瘤细胞和免疫细胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化；在体内皮下注射形成的肿瘤中，以浓度依赖性方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。在体外免疫抑制实验中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或调节性T细胞抑制的初始T细胞活性并恢复增殖。LY3200882是一种免疫调节剂。
体内研究:
在原位4T1-LP三阴性乳腺癌模型中，LY3200882具有有效的抗肿瘤活性，这一活性与肿瘤浸润性淋巴细胞增多有关。LY3200882可引起持久的肿瘤消退，对同系肿瘤的二次刺激完全排斥。LY3200882在实验性转移瘤模型（静脉注射EMT6-LM2，三阴性乳腺癌模型）中，具有抗转移的活性。此外，在同系CT26模型中，LY3200882与anti-PD-L1一起给药具有组合性抗肿瘤效益。