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苯磺酸贝托司汀 Bepotastine besilate

苯磺酸贝托司汀 Bepotastine besilate 190786-44-8
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产品信息
产品名称:苯磺酸贝托司汀 Bepotastine besilate 纯度:99% min
CAS NO:190786-44-8 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (182.80 mM)
分子式:C27H31ClN2O6S 包装:可按客户要求包装
分子量:547.063 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。

 

靶点:

Histamine H1 receptor [1]

5.7(pIC50)

 

体外研究:

[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量,表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解,Km,Vmax,和Vmax/Km分别为1.25 mM,108 nmol/min/mg蛋白质,和0.087 mL/min/mg蛋白质。[2]在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中,Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。[3] Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。[4]

 

体内研究:

Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后,血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL,血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时,[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%,从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。[2] Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒,但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg,口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。[3] Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高,在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。[4] Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后,有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中,Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒,并抑制血清LTB(4)水平。

 

中文别名:

苯磺酸贝他斯汀; 苯磺酸贝托斯汀; (+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐; 苯磺酸贝托斯汀及中间体; 贝托斯汀杂质


物化属性:

熔点:161-163°

沸点:546.8 °C at 760 mmHg

闪光点:284.5 °C

比旋光度:D20 +6.0° (c = 5 in methanol)

PSA:125.41000

LOGP:6.12220

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