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GSK6853

GSK6853 1910124-24-1
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产品信息
产品名称:GSK6853 纯度:98% min
CAS NO:1910124-24-1 溶解度:DMSO : ≥ 29 mg/mL (70.82 mM)
分子式:C22H27N5O3 包装:可按客户要求包装
分子量:409.481 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明

GSK6853 是一个强的和有选择性的 RPF1 乙酰赖氨酸抑制剂 (pKd=9.5),它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。


体外研究:

除了BRPF1靶标,GSK6853的其他脱靶作用很微弱。但是为了将其可能的脱靶效应降至最低,在细胞实验中,推荐的使用浓度不超过1 μM。


体内研究:

对雄性CD1小鼠静脉注射1 mg/kg GSK6853,其血液清除率高达107 mL/min/kg,分布容量中等(5.5 L/kg),半衰期为1.7小时。口服途径(PO, 3 mg/kg)能实现中等的全身性暴露,Cmax=42 ng/mL, Tmax=1.5 h,生物利用度为22%。而腹腔注射途径(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h,生物利用度为85%。所以,腹腔注射是更为合适的给药途径。


物化属性:

密度:1.247±0.06 g/cm3(Predicted)

沸点:545.9±50.0 °C(Predicted)


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