GSK6853 是一个强的和有选择性的 RPF1 乙酰赖氨酸抑制剂 (pKd=9.5),它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
体外研究:
除了BRPF1靶标,GSK6853的其他脱靶作用很微弱。但是为了将其可能的脱靶效应降至最低,在细胞实验中,推荐的使用浓度不超过1 μM。
体内研究:
对雄性CD1小鼠静脉注射1 mg/kg GSK6853,其血液清除率高达107 mL/min/kg,分布容量中等(5.5 L/kg),半衰期为1.7小时。口服途径(PO, 3 mg/kg)能实现中等的全身性暴露,Cmax=42 ng/mL, Tmax=1.5 h,生物利用度为22%。而腹腔注射途径(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h,生物利用度为85%。所以,腹腔注射是更为合适的给药途径。
物化属性:
密度:1.247±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点:545.9±50.0 °C(Predicted)