产品描述:
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。
靶点:
D2S Receptor;
D2L Receptor ;
D3 receptor;
D4 receptor
体外研究:
Pramipexole，用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体，Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙，磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平，而纹状体多巴胺水平保持不变。Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性，可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。[3] Pramipexole（4-100 mM）显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡，这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。[4]
体内研究:
Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索运动活性。 Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能够显著降低升高的多巴胺周转仅16％。
中文别名:
盐酸普拉克索一水合物; (S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物; 普拉克索二盐酸盐单水合物; 一水普拉克索盐酸盐
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色结晶粉末
沸点：378 oC at 760 mmHg
闪光点：182.4 oC
PSA：88.41000
LOGP：4.09400