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盐酸普拉克索 Pramipexole 2HCl Monohydrate

盐酸普拉克索 Pramipexole 2HCl Monohydrate 191217-81-9
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产品信息
产品名称:盐酸普拉克索 Pramipexole 2HCl Monohydrate 纯度:98% min
CAS NO:191217-81-9 溶解度:
分子式:C10H21Cl2N3OS 包装:可按客户要求包装
分子量:302.264 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,Ki为3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM。


靶点:

D2S Receptor;

D2L Receptor ;

D3 receptor;

D4 receptor


体外研究:

Pramipexole,用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂,具有抗氧化活性,在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体,Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙,磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平,而纹状体多巴胺水平保持不变。Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性,可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。[3] Pramipexole(4-100 mM)显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡,这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成,黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。[4]


体内研究:

Pramipexole(0.001 毫克/千克,皮下注射)降低小鼠探索运动活性。 Pramipexole(1 毫克/千克,口服)能够显著降低升高的多巴胺周转仅16%。


中文别名:

盐酸普拉克索一水合物; (S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物; 普拉克索二盐酸盐单水合物; 一水普拉克索盐酸盐


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色结晶粉末

沸点:378 oC at 760 mmHg

闪光点:182.4 oC

PSA:88.41000

LOGP:4.09400

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