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来那度胺 Lenalidomide

来那度胺 Lenalidomide  191732-72-6
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产品信息
产品名称:来那度胺 Lenalidomide 纯度:99% min
CAS NO:191732-72-6 溶解度:DMSO: ≥ 35 mg/mL
分子式:C13H13N3O3 包装:可按客户要求包装
分子量:259.261 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。


体外研究:

CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞,诱导CD28的酪氨酸磷酸化,随后下调NF-κB的激活。[2] Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的,而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞,抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中,CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。[3] Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞,抑制慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC,抑制肿瘤诱导的免疫抑制,且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达。


体内研究:

口服处理Lenalidomide,显著抑制bFGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数,从对照组的5.16%降低到实验组的2.58(50 mg/kg剂量处理)和 1.69(250 mg/kg 剂量处理)。 Lenalidomide 显著降低全部MVL,从对照组的21.07降低到实验组的8.11(50 mg/kg剂量处理)和1.90(250 mg/kg剂量处理)。


中文别名:

雷利度胺/来那度胺; 来那度胺 -D5; 雷利度胺; (3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮


物化属性:

外观与形状:黄色固体

密度:1.46

熔点:269-271°C

沸点:614 °C at 760 mmHg

折射率:1.672

闪光点:325.1 °C

储存条件:-20°C Freezer

PSA:92.50000

LOGP:0.87770


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