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洛匹那韦 Lopinavir

洛匹那韦 Lopinavir 192725-17-0
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产品信息
产品名称:洛匹那韦 Lopinavir 纯度:98% min
CAS NO:192725-17-0 溶解度:DMSO : 100 mg/mL (159.03 mM)
分子式:C37H48N4O5 包装:可按客户要求包装。
分子量:224.213 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Lopinavir是一种有效的HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki为1.3 pM。


特性:

Lopinavir 作为CYP3A的抑制剂,效果低于Ritonavir。


体外研究:

Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合,Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93%野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞,在有或无50% HS存在时,Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性,EC50 分别为 102 nM 和17 nM。[1]Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物,初级代谢物为M-3和M-4,这种作用具有NADPH依赖性。[2] Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂,作用于 Caco-2细胞层,IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时,细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞,诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。[3] Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6,IC50为9.4 nM。[4] Lopinavir作用于人肝微粒体,抑制CYP3A,IC50 为 7.3 mM,也微弱抑制人类CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6。


体内研究:

Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠,Cmax为 0.8 μg/mL,口服生物有效性为25%。


中文别名:

洛匹那韦; LOPINAVIR罗平拉韦


物化属性:

外观与形状:白色结晶固体

密度:1.163

熔点:124-127°C

沸点:924.1 °C at 760 mmHg

折射率:1.577

闪光点:512.7 °C

PSA:120.00000

LOGP:4.39310

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