产品描述:
Lopinavir是一种有效的HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki为1.3 pM。
特性:
Lopinavir 作为CYP3A的抑制剂，效果低于Ritonavir。
体外研究:
Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合，Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞，在有或无50% HS存在时，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分别为 102 nM 和17 nM。[1]Lopinavir在肝微粒中转换成一些代谢物，初级代谢物为M-3和M-4，这种作用具有NADPH依赖性。[2] Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂，作用于 Caco-2细胞层，IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时，细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞，诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平。[3] Lopinavir 抑制 C 亚型克隆 C6，IC50为9.4 nM。[4] Lopinavir作用于人肝微粒体，抑制CYP3A，IC50 为 7.3 mM，也微弱抑制人类CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。
体内研究:
Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠，Cmax为 0.8 μg/mL，口服生物有效性为25%。
中文别名:
洛匹那韦; LOPINAVIR罗平拉韦
物化属性:
外观与形状：白色结晶固体
密度：1.163
熔点：124-127°C
沸点：924.1 °C at 760 mmHg
折射率：1.577
闪光点：512.7 °C
PSA：120.00000
LOGP：4.39310