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CL-387785

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产品信息

产品名称：CL-387785	纯度：98% min
CAS NO：194423-06-8	溶解度：DMSO : 13.67 mg/mL (35.86 mM)
分子式：C₁₈H₁₃BrN₄O	包装：可按客户要求包装
分子量：381.226	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。

靶点:

EGFR

370 pM

体外研究:

CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。

体内研究:

在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。[1] 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。[2] EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。

中文别名:

N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺

参考文献

[1]. Discafani CM, et al. Irreversible inhibition of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase with in vivo activity by N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide (CL-387,785). Biochem Pharmacol. 1999 Apr 15;57(8):917-25.

[2]. Sweeney WE, et al. Treatment of polycystic kidney disease with a novel tyrosine kinase inhibitor. Kidney Int. 2000 Jan;57(1):33-40.

[3]. Greulich H, et al. Oncogenic transformation by inhibitor-sensitive and -resistant EGFR mutants. PLoS Med. 2005 Nov;2(11):e313.