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YKL-5-124

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产品信息

产品名称：YKL-5-124	纯度：98.0% min
CAS NO：1957203-01-8	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (158.82 mM)
分子式：C₂₈H₃₃N₇O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：515.607	贮存：-20ºC

质量控制

备注说明

YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

参考文献

[1]. Olson CM, et al. Development of a Selective CDK7 Covalent Inhibitor Reveals Predominant Cell-Cycle Phenotype. Cell Chem Biol. 2019 Jun 20;26(6):792-803.e10.