产品描述:
Ramelteon是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM。
特性:
Ramelteon是一种三环的合成的Melatonin类似物。
体外研究:
Ramelteon 作用于CHO细胞，抑制forskolin刺激的cAMP产生，这种作用具有浓度依赖性，IC50为21.2 pM。[1] Ramelteon高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体，pKi分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集，pEC50为11.48。[2] Ramelteon (1 nM)不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小脑颗粒细胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2 KO小脑颗粒细胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用。[3]
体内研究:
Ramelteon 按10 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显着降低非快速眼动（NREM）睡眠潜伏期（从注射到出现NREM睡眠的时间）。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暂增加NREM睡眠时间，但NREM功率谱是不变的。[2]Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量口服给药大鼠，加速白天-黑夜周期节奏，但是不影响学习或记忆。[4] Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg剂量口服给药自由活动的猴子，显著缩短了延迟睡眠，且增加总的睡眠时间，但不影响猴子的日常行为。
中文别名:
瑞美替昂; 雷美尔通; 雷美替胺/瑞美替胺; 瑞美替昂 -D5; 瑞美替胺; 雷美替胺
物化属性:
外观与形状：结晶固体
密度：1.119
熔点：113-115 °C
沸点：455.3 °C at 760 mmHg
折射率：1.555
闪光点：229.2 °C
比旋光度：D20 -57.8° (c = 1.004 in chloroform)
储存条件：-20°C Freezer
颜色：Crystals from ethyl acetate
PSA：38.33000
LOGP：2.95850