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雷美替胺 Ramelteon

雷美替胺 Ramelteon 196597-26-9
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产品信息
产品名称:雷美替胺 Ramelteon 纯度:98% min
CAS NO:196597-26-9 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (192.80 mM)
分子式:C16H21NO2 包装:可按客户要求包装。
分子量:259.343 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Ramelteon是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。


特性:

Ramelteon是一种三环的合成的Melatonin类似物。


体外研究:

Ramelteon 作用于CHO细胞,抑制forskolin刺激的cAMP产生,这种作用具有浓度依赖性,IC50为21.2 pM。[1] Ramelteon高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体,pKi分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。[2] Ramelteon (1 nM)不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小脑颗粒细胞,阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用,而 Luzindole作用于MT2 KO小脑颗粒细胞,降低Ramelteon (1 nM)的作用。[3]


体内研究:

Ramelteon 按10 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠,显着降低非快速眼动(NREM)睡眠潜伏期(从注射到出现NREM睡眠的时间)。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暂增加NREM睡眠时间,但NREM功率谱是不变的。[2]Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量口服给药大鼠,加速白天-黑夜周期节奏,但是不影响学习或记忆。[4] Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg剂量口服给药自由活动的猴子,显著缩短了延迟睡眠,且增加总的睡眠时间,但不影响猴子的日常行为。


中文别名:

瑞美替昂; 雷美尔通; 雷美替胺/瑞美替胺; 瑞美替昂 -D5; 瑞美替胺; 雷美替胺


物化属性:

外观与形状:结晶固体

密度:1.119

熔点:113-115 °C

沸点:455.3 °C at 760 mmHg

折射率:1.555

闪光点:229.2 °C

比旋光度:D20 -57.8° (c = 1.004 in chloroform)

储存条件:-20°C Freezer

颜色:Crystals from ethyl acetate

PSA:38.33000

LOGP:2.95850

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