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10-羟基喜树碱 10-Hydroxycamptothecin

10-羟基喜树碱 10-Hydroxycamptothecin 19685-09-7
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产品信息
产品名称:10-羟基喜树碱 10-Hydroxycamptothecin 纯度:99% min
CAS NO:19685-09-7 溶解度:DMSO: ≥ 39 mg/mL
分子式:C20H16N2O5 包装:可按客户要求包装
分子量:364.351 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

(S)-10-Hydroxycamptothecin是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。


靶点:

DNA topoisomerase I


体外研究:

10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长,IC50分别为34.3 nM和7.27 nM,比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成,EC50 为0.35 μM ,比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。[2]10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制,IC50为0.31 μM,并显著抑制HMEC的迁移,IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成,IC50为0.96 μM。[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化,使细胞周期停滞在G2期,并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。[4]


体内研究:

在CAM模型中,10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成,在25 nM剂量下抑制95%,比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。[3]10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药,会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制,但没有急性毒性。[4] LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。


中文别名:

伊立替康相关物质A; (S)-10-羟基喜树碱; 10-羟基喜树碱


物化属性:

密度:1.60

熔点:230-237 °C

沸点:820.7 °C at 760 mmHg

折射率:1.776

闪光点:450.1 °C

PSA:101.65000

LOGP:1.78520

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