产品描述:
(S)-10-Hydroxycamptothecin是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
靶点:
DNA topoisomerase I
体外研究:
10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50 为0.35 μM ，比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。[2]10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31 μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96 μM。[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。[4]
体内研究:
在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25 nM剂量下抑制95%，比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。[3]10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。[4] LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。
中文别名:
伊立替康相关物质A; (S)-10-羟基喜树碱; 10-羟基喜树碱
物化属性:
密度：1.60
熔点：230-237 °C
沸点：820.7 °C at 760 mmHg
折射率：1.776
闪光点：450.1 °C
PSA：101.65000
LOGP：1.78520