产品描述:
JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。
体外研究:
JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变，包括下调增殖基因，上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖，同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性。
体内研究:
在两个小鼠异种移植模型（H358或A549）中，JIB-04减少肿瘤生长，降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤患者生存时间。
中文别名:
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙