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JIB-04

JIB-04 199596-05-9
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产品信息
产品名称:JIB-04 纯度:98% min
CAS NO:199596-05-9 溶解度:DMSO : 22.5 mg/mL (72.87 mM)
分子式:C17H13ClN4 包装:可按客户要求包装
分子量:308.765 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。


体外研究:

JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变,包括下调增殖基因,上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖,同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性。


体内研究:

在两个小鼠异种移植模型(H358或A549)中,JIB-04减少肿瘤生长,降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性,延长肿瘤患者生存时间。


中文别名:

5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙

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