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Cilengitide TFA salt

Cilengitide TFA salt 199807-35-7
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产品信息
产品名称:Cilengitide TFA salt 纯度:99.8% min
CAS NO:199807-35-7 溶解度:100 mg/mL (142.31 mM)
分子式:C29H41F3N8O9 包装:可按客户要求包装
分子量:702.679 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Cilengitide是一种有效的integrin抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,无细胞试验中IC50分别为4.1 nM和79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase 2。


体外研究:

Cilengitide是一种环化五胜肽类肽,争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合,如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。[1]10 μM Cilengitide完全抑制BAE,BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞,抑制血管生成,IC50分别为15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。[2]Cilengitide 抑制细胞增殖,诱导内皮细胞凋亡,且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖,导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天,抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天,抑制80%以上EPCs 分化。[4]Cilengitide抑制粘附,诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。


体内研究:

Cilengitide单独处理,有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤,与对照组相比,显著降低CD31+血管数。100 μg Cilengitide处理动物大脑中的肿瘤,与接收无效肽处理的相比,促进细胞凋亡。Cilengitide 处理携带黑色素移植瘤M21的小鼠,对照组相比,延长小鼠寿命,分别为36.5 天vs 17.3天。Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处,包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠,与未经处理的小鼠相比,没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长,但与RIT(CMRIT)联合治疗,使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效,小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53%。CMRIT处理内皮细胞5天,显著促进肿瘤细胞凋亡,且降低肿瘤细胞增殖。


物化属性:

PSA:273.21000

LOGP:1.11160

参考文献

1: Scaringi C, Minniti G, Caporello P, Enrici RM. Integrin inhibitor cilengitide for the treatment of glioblastoma: a brief overview of current clinical results. Anticancer Res. 2012 Oct;32(10):4213-23. Review. PubMed PMID: 23060541.

2: Kurozumi K, Ichikawa T, Onishi M, Fujii K, Date I. Cilengitide treatment for malignant glioma: current status and future direction. Neurol Med Chir (Tokyo). 2012;52(8):539-47. Review. PubMed PMID: 22976135.

3: Lombardi G, Zustovich F, Farina P, Polo V, Farina M, Puppa AD, Bertorelle R, Gardiman MP, Berti F, Zagonel V. Cilengitide in bevacizumab-refractory high-grade glioma: two case reports and critical review of the literature. Anticancer Drugs. 2012 Aug;23(7):749-53. doi: 10.1097/CAD.0b013e3283520e2c. Review. PubMed PMID: 22382388.

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