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APS-2-79 hydrochloride

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产品信息

产品名称：APS-2-79 hydrochloride	纯度：99% min
CAS NO：2002381-31-7	溶解度：
分子式：C₂₃H₂₂ClN₃O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：423.897	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。

体外研究:

APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位，拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时，APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中，APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号，增强好几种MEK抑制剂的效果。

参考文献

[1]. Dhawan NS, et al. Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling. Nature. 2016 Sep 1;537(7618):112-116.