产品描述:
GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。Phase 1。
体外研究:
GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗，随后导致ATP耗竭，最终使细胞死亡。GMX1778诱导程序性细胞死亡，并伴随凋亡特征。 GMX1778通过下调IKK活性，抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。
体内研究:
在移植的裸鼠体内，GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤，肠癌(GOT1)，胰腺癌(BON)，和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。
中文名称：
N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
物化属性:
密度：1.18
沸点：526.9°C at 760 mmHg
折射率：1.587
闪光点：272.4°C