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CHS-828 GMX1778

CHS-828 GMX1778 200484-11-3
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产品信息
产品名称:CHS-828 GMX1778 纯度:99.0% min
CAS NO:200484-11-3 溶解度:DMSO : ≥ 39 mg/mL (104.88 mM)
分子式:C19H22ClN5O 包装:可按客户要求包装
分子量:371.864 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂,IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。Phase 1。


体外研究:

GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗,随后导致ATP耗竭,最终使细胞死亡。GMX1778诱导程序性细胞死亡,并伴随凋亡特征。 GMX1778通过下调IKK活性,抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。


体内研究:

在移植的裸鼠体内,GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤,肠癌(GOT1),胰腺癌(BON),和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。


中文名称:

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍


物化属性:

密度:1.18

沸点:526.9°C at 760 mmHg

折射率:1.587

闪光点:272.4°C


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