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OTX-015 Birabresib

OTX-015 Birabresib 202590-98-5
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产品信息
产品名称:OTX-015 Birabresib 纯度:98% min
CAS NO:202590-98-5 溶解度:DMSO : ≥ 49 mg/mL (99.60 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C25H22ClN5O2S 包装:可按客户要求包装
分子量:491.992 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。


特性:

口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂,处于临床I期临床试验,用于治疗血液学恶性肿瘤。


体外研究:

OTX015抑制BRD2,BRD3,和BRD4与AcH4的结合,IC50的范围为92到112 nM,并抑制各种人癌细胞系的生长,GI50的范围为60到200 nM。[1] OTX015导致c-MYC表达快速下调,并且在ALKpos ALCL细胞系中,表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。

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