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硫酸长春新碱 Vincristine sulfate

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产品信息

产品名称：硫酸长春新碱 Vincristine sulfate	纯度：98% min
CAS NO：2068-78-2	溶解度：DMSO : 82.5 mg/mL (89.38 mM)
分子式：C₄₆H₅₈N₄O₁₄S	包装：可按客户要求包装。
分子量：923.036	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。

体外研究:

Vincristine抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位,抑制它们的聚合作用，Ki为85 nM。[1]在低浓度时，Vincristine抑制纺锤体，使染色体分离失败，进而导致中期停滞，并抑制有丝分裂。在较高浓度时，Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。[2] Vincristine 诱导肿瘤细胞凋亡，且抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1 µM。Vincristine诱导有丝分裂停滞，促进caspase-3和-9及cyclin B的表达，但降低cyclin D的表达。[3] Vincristine通过干扰微管功能而诱导神经毒性形成，这会导致轴突运输堵塞，从而导致轴突变性。

体内研究:

Vincristine 按3 mg/kg剂量单独腹腔注射给药携带双侧皮下移植瘤RH12或RH18的小鼠，平均生长延迟120天和52天以上，且再植指数分别为0.06％和5％。[5] Vincristine 处理小鼠，通过宿主细胞介导的血管效应及直接的微管蛋白介导的的细胞毒性作用而对皮下结肠38肿瘤起作用。Vincristine (5 mg/kg) 降低肿瘤血流量，降低近75%。

中文别名:

硫酸醛基长春碱; 长春新碱硫酸盐; 替莫唑胺

物化属性:

外观与形状：白色结晶粉末

熔点：273-281℃

沸点：273-281℃

可溶性：greater than or equal to 10 mg/mL at 75° F (NTP, 1992)

储存条件：2-8°C

颜色：Blades from methanol

解离常数：pKa: 5.0, 7.4 in 33% dimethylformamide

PSA：254.15000

LOGP：4.52220

参考文献

[1]. Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7.

[2]. Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.

[3]. Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7.