产品描述:
Entecavir，一个新的脱氧鸟嘌呤核苷类似物，是乙肝病毒复制的选择性抑制剂。
体外研究:
Entecavir三磷酸酯是野生型HBV聚合酶的高度有效的抑制剂，比lamivudine三磷酸对3TC耐药HBV聚合酶更有效是100～300倍。Entecavir抑制3TC耐药HBV的复制，但20〜30倍高的浓度是必需的。[1] 在肝活检标本中，Entecavir导致共价闭合环状DNA和乙肝病毒核心抗原阴性降低。[2] Entecavir对HIV具有有效活性（EC 50为0.1 nM），在单周期，单细胞系假病毒测定法测定CD4+淋巴细胞中使用绿色荧光蛋白报告荧光激活细胞分选仪测定。
体内研究:
在鸭子中，Entecavir引起血清DHBV DNA水平在80天下降4-log，在血清中乙型肝炎病毒表面抗原（DHBsAg）在120天内降低 2- to 3-log。Entecavir治疗降低肝脏中DHBV DNA复制中间体70倍，而稳定，模板形式的共价闭合环状DNA水平仅降低4倍。在肝脏中，Entecavir治疗降低抗原染色的强度和的抗原-阳性细胞的百分比，但在胆管细胞中抗原染色的强度会出现。
中文别名:
9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤水合物; 恩替卡韦一水合物
物化属性:
外观与形状：白色结晶粉末
密度：1.81
沸点：661.4 °C at 760 mmHg
闪光点：353.8 °C
PSA：139.28000
LOGP：-0.31090