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恩替卡韦水合物 Entecavir monohydrate

恩替卡韦水合物 Entecavir monohydrate 209216-23-9
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产品信息
产品名称:恩替卡韦水合物 Entecavir monohydrate 纯度:98% min
CAS NO:209216-23-9 溶解度:DMSO: ≥ 32 mg/mL; H2O: 2.8 mg/mL
分子式:C12H17N5O4 包装:可按客户要求包装
分子量:295.294 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Entecavir,一个新的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,是乙肝病毒复制的选择性抑制剂。


体外研究:

Entecavir三磷酸酯是野生型HBV聚合酶的高度有效的抑制剂,比lamivudine三磷酸对3TC耐药HBV聚合酶更有效是100~300倍。Entecavir抑制3TC耐药HBV的复制,但20〜30倍高的浓度是必需的。[1] 在肝活检标本中,Entecavir导致共价闭合环状DNA和乙肝病毒核心抗原阴性降低。[2] Entecavir对HIV具有有效活性(EC 50为0.1 nM),在单周期,单细胞系假病毒测定法测定CD4+淋巴细胞中使用绿色荧光蛋白报告荧光激活细胞分选仪测定。


体内研究:

在鸭子中,Entecavir引起血清DHBV DNA水平在80天下降4-log,在血清中乙型肝炎病毒表面抗原(DHBsAg)在120天内降低 2- to 3-log。Entecavir治疗降低肝脏中DHBV DNA复制中间体70倍,而稳定,模板形式的共价闭合环状DNA水平仅降低4倍。在肝脏中,Entecavir治疗降低抗原染色的强度和的抗原-阳性细胞的百分比,但在胆管细胞中抗原染色的强度会出现。


中文别名:

9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤水合物; 恩替卡韦一水合物


物化属性:

外观与形状:白色结晶粉末

密度:1.81

沸点:661.4 °C at 760 mmHg

闪光点:353.8 °C

PSA:139.28000

LOGP:-0.31090

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