产品描述:
AZD0364是一种ERK1/2抑制剂，对ERK2的IC50值为0.6 nM。
体外研究:
AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性（如在BRAFV600E突变的A375细胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364是一种高度选择性的激酶抑制剂，浓度为1 μM时，在包含329种激酶的激酶库中对其中10种激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留时间长。
体内研究:
AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中，AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634诱导肿瘤的消退，在此模型中，AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药。
物化属性:
密度：1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点：716.0±70.0 °C(Predicted)