产品描述:
Olanzapine是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。
体外研究:
Olanzapine与精神分裂症的关键受体相结合，并和多巴胺，血清素，α1-肾上腺素能和胆碱受体具有纳摩尔亲和力。Olanzapine和clozapine结合相似的受体：它对多巴胺受体亚型没有选择性，它对选择性脑边缘和中层皮质中纹状体多巴胺有选择性。[1]
体内研究:
Olanzapine是一种强效多巴胺受体拮抗剂（DOPAC水平;pergolide刺激血浆皮质酮的增加）和5-HT受体拮抗剂（quipazine刺激的皮质甾酮的增加），但是和α肾上腺素和毒蕈碱受体的结合弱。[1] 在大鼠前额叶皮层中，Olanzapine和fluoxetine联用使细胞外多巴胺和甲肾上腺素水平分别增加361％和272％，这显著高于单独使用药物。[2] 在大鼠前额叶皮层中，Olanzapine在0.5毫克/千克，3毫克/公斤和10毫克/公斤（皮下注射）剂量依赖性地增加细胞外的多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）的水平，伏隔核和纹状体。Olanzapine增加胞外多巴胺代谢物，DOPAC和释放多巴胺代谢产物，3 methoxytyramine的组织浓度的细胞外水平。[3] Olanzapine导致猕猴的平均鲜重脑以及左大脑鲜重和体积减少8-11％。[4] Olanzapine导致脂肪大大增加：增加身体总的脂肪反映在皮下和内脏脂肪显着增长。Olanzapine导致肝胰岛素抗性。
中文别名:
甲磺双环脲; 格里克那萨; 达美康; 甲磺吡脲
物化属性
外观与形状：白色粉末
密度：1.35
熔点：163-169℃
折射率：1.623
颜色：white
PSA86.89000
LOGP：
3.43030