产品描述:
Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3 nM。
特性:
Dabigatran是一种可逆的，竞争性的，直接的凝血酶抑制剂。
体外研究:
BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR 953抑制凝血酶，纤溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白质C，Ki 分别为4.5 nM，1.7 μM，3.8 μM，50 nM，45 μM 和 20 μM。[1] BIBR 953特异性可逆抑制凝血酶。
体内研究:
BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性。[1] Dabigatran etexilate口服给药后，dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄，静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4% 和4%。
物化属性:
外观与形状：黄褐色的固体
密度：1.38
熔点：268-272 °C
沸点：797.1 °C at 760 mmHg
折射率：1.694
闪光点：435.9 °C
颜色：White crystals
PSA：150.22000
LOGP：3.85900