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达比加群酯 Dabigatran etexilate

达比加群酯 Dabigatran etexilate 211915-06-9
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产品信息
产品名称:达比加群酯 Dabigatran etexilate 纯度:99% min
CAS NO:211915-06-9 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (159.30 mM)
分子式:C34H41N7O5 包装:627.733
分子量:可按客户要求包装。 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Dabigatran Etexilate是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。


靶点:

Thrombin


体外研究:

Dabigatran选择性的,可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10 nM),对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生,通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56 μM。在体外实验中,Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中,在浓度分别是0.23,0.83 和0.18 μM时,加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT),前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。


体内研究:

大鼠(0.3,1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15,0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后,Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。[1]Dabigatran etexilate (20毫克/千克,口服)在猪体内与enoxaparin相比,产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。[2] Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成,ED50 (50%有效剂量) 是0.033 毫克/千克,在0.1 毫克/千克浓度时完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)剂量和时间依赖性抑制血栓形成,预处理30分钟后出现最大抑制,表明其具有较快的作用效果。


物化属性:

密度:1.24

沸点:827.9 °C at 760 mmHg

折射率:1.614

闪光点:454.5 °C

PSA:154.03000

LOGP:6.37590

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