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SU5402

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产品信息

产品名称：SU5402	纯度：98% min
CAS NO：215543-92-3	溶解度：DMSO : ≥ 30 mg/mL (101.24 mM)
分子式：C₁₇H₁₆N₂O₃	包装：可按客户要求包装。
分子量：296.321	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。

体外研究:

SU5402抑制VEGF-，FGF-，PDGF-依赖性细胞增殖，IC50分别为0.05 μM，2.80μM，28.4 μM。[1]在HUVECs中，SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生，IC50为0.04 μM。[2]在鼻咽上皮细胞中，SU5402减弱LMP1-介导的有氧糖酵解，细胞转化，细胞迁移，和侵袭。[3]在小鼠C3H10T1/2细胞中，SU 5402减少FGF23对细胞分化的影响。

体内研究:

在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程，抑制一组癌细胞系的皮下生长。

中文别名:

2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸

物化属性:

外观与形状：黄色-绿色固体

密度：1.363

熔点：>222 °C (dec.)

沸点：592.6°C at 760 mmHg

折射率：1.688

闪光点：312.2°C

储存条件：0-6°C

PSA：82.19000

LOGP：2.97100

参考文献

[1]. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30.

[2]. Kachel P, et al. Phosphorylation of pyruvate kinase M2 and lactate dehydrogenase A by fibroblast growth factor receptor 1 in benign and malignant thyroid tissue. BMC Cancer. 2015 Mar 18;15:140.